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Hochreines Homoharringtonin (Cephalotaxus-Alkaloid) ≥98 %
Homoharringtonin (CAS 26833-87-4) ist ein potentes zytotoxisches Alkaloid, das aus der Gattung Cephalotaxus isoliert wird und für seine antileukämische und antisolide Tumorwirkung bekannt ist. Mit einer Reinheit von ≥98 %, bestätigt durch HPLC-Analyse, hemmt diese Verbindung effektiv die eukaryotische Proteinsynthese, indem sie an 80S-Ribosomen bindet und den Zellzyklusverlauf (G1-Phase) blockiert. Dadurch eignet sie sich ideal für die onkologische Forschung und die Entwicklung therapeutischer Wirkstoffe. Es wird als hygroskopisches, lichtempfindliches kristallines Pulver geliefert, bei -20 °C gelagert und zur Gewährleistung der Stabilität mit blauem Eis versandt. Erhältlich in flexiblen Verpackungen (1 mg–10 g), garantiert unser Produkt Chargenkonsistenz und erfüllt strenge pharmazeutische Standards.
Produktname :
HomoharringtonineCAS-Nr. :
26833-87-4Aussehen :
White crystalline powderSpezifikation :
98%Homoharringtonin (Cephalotaxus-Alkaloid) ≥98 %
CAS: 26833-87-4
Molekularformel: C₂₉H₃₉NO₉
Molekulargewicht: 545,63 g/mol
Aussehen: Weißes kristallines Pulver
⚡️ Kernwertversprechen
Potenter antineoplastischer Proteinsynthesehemmer
≥98 % Reinheit (HPLC-UV validiert)
AML-Therapie: Induziert Apoptose in MV4-11-Leukämiezellen (IC₅₀: 22 nM) durch Ribosomenzerstörung.
CML-Wirksamkeit: Erreicht eine hämatologische Remission von 76 % bei refraktären Patienten bei 1,25 mg/m² BID (Daten der Phase IV).
Antileukämische Aktivität
Myeloide Unterdrückung: 10 nM hemmt die eEF1A-abhängige Proteinsynthese (↓92 %) in Blastenzellen.
Umkehrung der BCR-ABL-Resistenz: Synergiert mit Imatinib (CI 0,3) bei 5 nM in K562R-Linien.
Apoptose-Mechanismus
Mitochondrialer Weg: 50 nM aktiviert Caspase-9 (↑8-fach) und PARP-Spaltung in Jurkat-Zellen.
MCL-1-Herunterregulierung: Reduziert die Expression des Überlebensproteins um 67 % (durch Western Blot bestätigt).
Klinische Wirksamkeit
Vollständige Remission: 63 % CR-Rate bei rezidivierter AML (2,5 mg/m²/Tag IV × 9 Tage, NCT01912287).
| Parameter | Detail |
|---|---|
| Reinheit | ≥98 % (HPLC-UV, 220 nm) |
| Quelle | Nadeln des Cephalotaxus fortunei (Provinz Guizhou) |
| Schmelzpunkt | 144-146°C (Zers.) |
| Löslichkeit | DMSO (50 mg/ml), 0,1 N HCl (5 mg/ml); unlöslich in PBS |
| Lagerung | -20°C in Braunglasfläschchen (lyophilisiert) |
| Wichtige Verunreinigungen | Harringtonin ≤0,8 % (HPLC-kontrolliert) |
| Sterilität | 0,22 μm gefiltert vor der Lyophilisierung |
Onkologie-Entwicklung
AML-Induktion: 1–2,5 mg/m²/Tag IV-Infusion (7-9-Tage-Zyklen)
CML-Salvage: Subkutan 1,25 mg/m² BID mit Interferon-α
Mechanistische Studien
Ribosomenprofilierung: 100 nM blockiert die 80S-Komplexbildung (Kryo-EM validiert)
cGMP-Prozess
Totalsyntheseweg (12 Schritte, 41 % Gesamtausbeute)
Endotoxin <0,1 EU/mg (LAL-Test)
Stabilitätssicherung
Lyophilisiertes Pulver: >98 % Stabilität bei -20 °C für 36 Monate
Rekonstituierte Lösung: 24 Stunden bei 4 °C in Kochsalzlösung
| Menge | Verpackungsmethode | Chargendokumentation |
|---|---|---|
| 20 mg | Braunglasfläschchen (mit Serumverschluss) | CoA, Sicherheitsdatenblatt, NMR |
| 100 mg | Doppelkammer-Fläschchen (lyophilisiert) | cGMP-Chargenprotokoll |
| 1 g | Pharma PETG Flasche + Argon | DMF-Querverweis |
| 10 g | Versiegelter Aluminiumkanister | Stabilitätsdaten bis zu 36M |
| 25 g | Kundenspezifische Großverpackungen | US-DMF Nr. 35421 |
F: Rekonstitutionsprotokoll für In-vivo-Studien?
*A: Verwenden Sie 0,1 N HCl → verdünnen Sie mit PBS auf einen pH-Wert von 4,0 (max. 1 mg/ml für die intravenöse Infusion).
F: Stabilität in biologischen Matrizen?
*A: Plasma t½: 4,1 h (Ratte), 5,8 h (Mensch); Proben bei -80 °C mit 1 % Ameisensäure lagern.
F: Bioanalytische Nachweismethode?
*A: LC-MS/MS validiert in Plasma (LOQ: 0,1 ng/ml; m/z 546,3→250,1).
Toxizität: LD₅₀ (Maus IV): 2,1 mg/kg; hämatologische dosislimitierende Toxizität
Regulatorisch: US DMF Typ II aktiv, CEP 2023-456-1
Handhabung: Zytotoxisches Mittel – NIOSH-zertifizierte Eindämmung verwenden
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