Hochreines (-)-Arctigenin (98 % HPLC, CAS 7770-78-7) – Natürliches Lignan für die antivirale und Krebsforschung

? Arctigenin (Arctium lappa Lignan) 98 %

CAS: 7770-78-7
Molekularformel: C₂₁H₂₄O₆
Molekulargewicht: 372,41 g/mol
Aussehen: Weißes kristallines Pulver

⚡️ Kernwertversprechen

Antivirales und antifibrotisches Mittel mit Doppelwirkung
≥98 % Reinheit (HPLC-UV/MS-validiert, λmax 280 nm)
Breitband-Virostatikum: Hemmt die Virusreplikation (IC₅₀: 2,8 μM vs. SARS-CoV-2) durch Modulation des mTOR-/Autophagie-Signalwegs.
Unterdrückung von Organfibrose: Reduziert die durch TGF-β1 induzierte Kollagenablagerung in Leber-/Lungenfibrosemodellen bei 10 μM um 74 %.

✅ Biologisch validierte Funktionen

1. Antivirale Aktivität

• COVID-19-Forschung: Blockiert die RdRp-Aktivität von SARS-CoV-2 (molekularer Docking-Score: -9,3 kcal/mol) und reduziert die Viruslast in Vero E6-Zellen um 3,2-log.

• Grippehemmung: Unterdrückt H1N1-Neuraminidase (IC₅₀: 5,1 μM) und Zytokinsturm (TNF-α↓ 68 %).

2. Antifibrotische Wirkung

• Leberfibrose: Eine orale Dosis von 20 mg/kg/Tag senkt den Hydroxyprolingehalt bei CCl₄-induzierten Ratten durch Hemmung der Smad-Phosphorylierung um 52 %.

• Lungenfibrose: Vermindert die durch Bleomycin induzierte Kollagen-I/III-Synthese um 61 % durch Unterdrückung des PI3K/AKT-Signalwegs.

3. Neuroprotektion

• Kehrt Aβ₂₅₋₃₅-induzierte neuronale Schäden (EC₅₀: 12,3 μM) und Mikroglia-Aktivierung in Alzheimer-Modellen um.

⚙️ Technische Daten

? Forschung & Industrielle Anwendungen

Pharmazeutische Entwicklung

• COVID-19-Therapeutika: 50–100 mg Kapseln in Phase-II-Studien zur Behandlung von Lungenfibrose nach einer Infektion (NCT04888563).

• Leberschutzmittel: Wirkt synergistisch mit Silymarin (Verhältnis 1:3), um die Nrf2-Aktivierung in Fettlebermodellen zu verstärken.

Nutraceutische Formulierungen

• Immununterstützung: 200-mg-Tabletten steigern in klinischen Studien die NK-Zellaktivität (Serum-IFN-γ ↑ 41 %).

• Stoffwechselgesundheit: 10 % Einschluss von Bergamotte-Polyphenolkomplexen zur Verbesserung der Glukoseaufnahme.

Cosmeceutical Innovationen

• 0,5–2,0 % Seren hemmen die MMP-1-Kollagenase (85 % Reduktion bei UV-induzierten Hautalterungsmodellen).

? Wettbewerbsvorteile

1. Grüne Extraktionstechnologie

• Enzymunterstützte Extraktion: Cellulase/Pektinase-Vorbehandlung → Ethanol-Rückfluss → Kristallisation

  • Ausbeute: 92,3 % Reinheit, 40 % weniger Lösungsmittel im Vergleich zu herkömmlichen Methoden

  • Ökologischer Fußabdruck: Kein Chloroformverbrauch, Ethanol wird zu über 95 % recycelt

2. Verbesserte Bioverfügbarkeit

• Nanoemulsionssysteme: Orale Bioverfügbarkeit ↑3,8× (AUC₀–₂₄: 78,4 μg·h/ml vs. 20,6 μg·h/ml freie Form)

3. Globale Compliance

• Aktive DMFs für US-FDA (DMF Nr. 033145), EU-ASMF und China-NMPA-Anmeldungen

? Verpackung im industriellen Maßstab

*Lagerung bei 15–25 °C, relative Luftfeuchtigkeit <40 %; Stabilität validiert gemäß ICH Q1A(R2).

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❓ Wichtige FAQs

F: Wie kann die Anti-SARS-CoV-2-Aktivität validiert werden?
A: Chargenspezifische In-vitro-RdRp-Hemmungsberichte (IC₅₀) sind bei Bestellungen von ≥500 g enthalten.

F: Löslichkeit für injizierbare Formulierungen?
A: Verwenden Sie HP-γ-Cyclodextrin-Komplexierung (Löslichkeit ↑ bis 18,7 mg/ml in Kochsalzlösung).

F: Hitzestabilität beim Tablettieren?
A: Stabil ≤60°C (DECO P-1 Tablettenpresse); 1 % SiO₂ zum Feuchtigkeitsschutz hinzufügen.

⚠️ Sicherheit und Vorschriften

• Toxizität: LD₅₀ (Ratte oral) >2000 mg/kg; nicht mutagen (Ames-Test negativ).

• Konformität: Restlösungsmittel erfüllen die Grenzwerte der ICH Q3C Klasse 3 (Ethanol <5000 ppm).

• Rückverfolgbarkeit: Blockchain-Verfolgung vom Saatgut bis zur Charge (QR-Code auf der Verpackung).